薬剤師の過去問 第99回 必須問題 問55

正解：3

プロドラッグとは投与されると代謝を受けて活性代謝物へと変化し薬効を示す薬物のことです。

1　テモカプリル塩酸塩は脂溶性を上げ、生体膜透過性を高めることで吸収性を増大させたものです。

2　ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウムは水溶性を高め、溶解性を改善したものです。

3　アセメタシンはNSAIDsの代表的な副作用である消化管障害を防ぐ目的でインドメタイシンをプロドラッグ化したものです。

4　カンデサルタンシレキセチルは脂溶性を高め、消化管からの吸収を高めたものです。

5　エリスロマイシンステアリン酸塩は、エステル化することによって胃内での安定性を高めたものです。

正解【3】

1.胆汁・腎排泄型のACE阻害剤です。脂溶性を高めて生体膜透過性を高めるためプロドラッグ化されています。

2.水溶性の副腎皮質ホルモン製剤で、注射剤として用いられます。溶解度を改善する目的でプロドラッグ化されています。

3.NSAIDsです。インドメタシンのプロドラッグであり、NSAIDsの代表的な副作用である消化管障害を防ぐ目的でプロドラッグ化されています。

4.持続性のARBです。吸収率を高めるためにプロドラッグ化されています。

5.マクロライド系抗生物質です。胃酸で分解されるのを防ぐ目的でプロドラッグ化されています。

正解【３】
プロドラッグとは、薬効を発揮するにあたってその薬剤の障害を取り除くために、分子構造を一部化学修飾し、体内ではその薬物が発揮できる化合物の事を言います。

１．テモカプリル塩酸塩はアンジオテンジン変換酵素阻害薬に分類され、末梢血管の拡張することにより高血圧の降圧の作用があります。

２．水溶性を高めて、溶解性改善します。副腎脂質ホルモン剤として使用されます。

３．エステル化により胃内では作用せず、消化性の潰瘍の誘発を防止します。

４．ダブルエステル化による脂溶性付加と急速な加水分解性付加の機能をし、脂溶性を増大させ、消化管からの吸収を改善します。

５．エステル化により、胃酸中での溶解性を抑制し、胃内での安定性を増加します。