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薬剤師の過去問 第99回 薬学実践問題(薬理/実務、薬剤/実務) 問253

問題

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37歳女性。脂質異常症のため病院で以下の薬剤が処方されている。

この患者が、自宅で熱傷を負い緊急受診し、抗菌薬を投与されることとなった。
担当医師より抗菌薬の選択について問い合わせがあった。
ピタバスタチンカルシウム錠との併用において、薬物動態上、注意を要する抗菌薬はどれか。1つ選べ。
問題文の画像
   1 .
レポフロキサシン水和物
   2 .
クリンダマイシン塩酸塩
   3 .
エリスロマイシンステアリン酸塩
   4 .
セフカペンピボキシル塩酸塩
   5 .
アジスロマイシン水和物
( 薬剤師国家試験 第99回 薬学実践問題(薬理/実務、薬剤/実務) 問253 )
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この過去問の解説 (2件)

0
正解:3

ピタバスタチンは、薬物代謝酵素による代謝をほとんど受けないので、相互作用のない薬と一時期は言われていました。

しかし、エリスロマイシン、リファンピシンとの併用により、ピタバスタチンの肝臓への取り込みが阻害されてしまうことが分かりました。
これは上記の2剤が、ピタバスタチンの肝臓への取り込みに必要なOATP1B1というトランスポーターを阻害するためです。

その結果、ピタバスタチンの血中濃度が上昇し、横紋筋融解症のリスクが高まってしまうので注意が必要となります。

付箋メモを残すことが出来ます。
-1
ピタバスタチンはCYPでほとんど代謝されず、相互作用の少ない薬剤と考えられていました。
しかし、ピタバスタチンの肝臓への取り込みに関与している有機アニオントランスポーターOATP1B1をエリスロマイシンが阻害する事が判明しました。

肝臓への取り込みが阻害される事により、ピタバスタチンの血中濃度が上昇し、横紋筋融解症のリスクが上昇する為、添付文書が改定されました。

同様の機序(OATP1B1阻害)によりピタバスタチンスタチンとの併用に注意が必要な薬剤として、シクロスポリン、リファンピシンがあります。
(シクロスポリンは併用禁忌になっています)

よって、回答は3となります。

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