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薬剤師の過去問 第99回 必須問題 問27

問題

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部分受容体刺激薬に関する記述として正しいものはどれか。1つ選べ。
   1 .
受容体の立体構造を変化させる力は完全受容体刺激薬と同等である。
   2 .
完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。
   3 .
固有活性によって最大作用が決まる。
   4 .
内因性受容体刺激物質の作用を変化させない
   5 .
濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。
( 薬剤師国家試験 第99回 必須問題 問27 )
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この過去問の解説 (2件)

2
正解:3

部分受容体刺激薬とは、受容体に結合するものの、完全受容体刺激薬よりも作用が弱い薬のことです。

1 部分受容体刺激薬は、完全受容体刺激薬よりも立体構造を変化させる力が弱いこともあるので、同等であるとは言えません。

2 相乗作用とは、それぞれの薬が異なる受容体に作用する場合に働く効果のことです。完全受容体作動薬と、部分受容体刺激薬は同じ受容体に作用するので、相乗作用は示しません。

3 固有活性とは薬物の能力を表す指標となるものです。固有活性によって薬物の最大作用が決まります。

4 内因性受容体刺激物質とは、体内で作られるカテコラミンなどのことです。部分作動薬の中には、内因性受容体刺激物質の作用に影響を与えるものもあります。

5 薬物濃度を上げることで受容体への結合率を高めることは出来ますが、固有活性が1でなければ受容体を最大限に活性化することは出来ません。

付箋メモを残すことが出来ます。
2
選択肢1:×
完全受容体刺激薬より弱いです。

選択肢2:×
完全受容体刺激薬と同じ受容体に作用するので、相乗効果は示しません。

選択肢3:○

選択肢4:×
変化させるものもあります。

選択肢5:×
濃度を上げると、受容体に対する占有度は100%にすることができます。
最大限に活性化するには、固有活性が1である必要があります。

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