薬剤師国家試験の過去問 | 予想問題の解説つき無料問題集

抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬

ともにアレルギーに対して用いられる抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬ですが、その違いをきちんと把握しておくことは、薬剤師としてはとても大切です。そこで、抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬とは、どういう薬であり、また、その違いはどういうものなのかを確認することにしましょう。そして、両者の違いも検証してみましょう。

抗ヒスタミン薬

ヒスタミン受容体には、H1〜H4のサブタイプが存在しますが、アレルギーに関するものはH1となります。一般的に、抗ヒスタミン薬はH1受容体拮抗薬を指しています。

ヒスタミンは、H1受容体を介して、アレルギーに伴う炎症などを引き起こすケミカルメディエーターです。活性化された肥満細胞( マスト細胞 )から放出されます。そのため、H1受容体を遮断することは、抗アレルギー作用を示します。

つまり、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒、アレルギー性鼻炎、などの症状に対して効果があります。

開発経緯から、第一世代抗ヒスタミン薬、および、第二世代抗ヒスタミン薬があります。


第一世代抗ヒスタミン薬

第一世代抗ヒスタミン薬は、初期に開発されたもので効果が早く現れるものの、血液脳関門を越えて中枢に作用し、副作用として眠気を誘起します。
そのため、自動車の運転などをする場合には服用を控える必要があります。


第二世代抗ヒスタミン薬

第二世代抗ヒスタミン薬は、第一世代の眠気をもたらすなどの中枢作用を抑えるために、血液脳関門を透過しないように動態的に改善されています。

第二世代といえども、添付文書には自動車の運転に対する注意を喚起しているものもあります。

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抗アレルギー薬

アレルギーに関わる因子には、ヒスタミン以外にもロイコトリエン、トロンボキサンA2 、Th2サイトカインなどがあります。
これらの因子を特異的に阻害することは、抗アレルギー作用を示します。以下のようなものが抗アレルギー薬として挙げられます。


ケミカルメディエーター遊離抑制薬

肥満細胞からは、ヒスタミンやロイコトリエンのような種々のケミカルメディエーターが放出されます。

従って、抗アレルギー作用を示す機序として、肥満細胞からのケミカルメディエーターの放出を抑制するのがケミカルメディエーター遊離抑制薬です。


抗トロンボキサンA2薬

トロンボキサンA2は、活性化された肥満細胞から放出され、トロンボキサンA2受容体と結合してアレルギーを抑えます。

セラトロダスト、および、ラマトロバンはトロンボキサンA2受容体遮断作用を示し、オザグレルはトロンボキサンA2合成酵素を阻害します。


抗ロイコトリエン薬

ロイコトリエンは5-リポキシゲナーゼによってアラキドン酸から作られますが、肥満細胞や好中球に作用してアレルギーに関与します。
 
モンテルカストとプランルカストはLTC4受容体とLTD4受容体を阻害するのに対して、ザフィルルカストはLTD4 受容体を遮断します。


Th2サイトカイン阻害薬

スプラタストは、Th2細胞におけるインターロイキン-4やインターロイキン-5の産生抑制によって、B細胞におけるIgEの産生を抑えています。

肥満細胞を活性化させるIgEの産生を抑えてケミカルメディエーターの遊離を阻害します。

抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬の違い

抗ヒスタミン薬は、抗アレルギー薬の範疇に入ることは、アレルギーに対して作用することからも頷けます。
しかし、抗ヒスタミン薬は、既にアレルギーに伴う炎症が見られる際に効果を発揮します。他方、その他の抗アレルギー薬の中には、ケミカルメディエーターの産生や遊離を抑制するように予防的な使われ方がされているものもあります。

抗アレルギー薬の特徴に応じた使い方により、効果的な抗アレルギー作用を呈することができるのです。

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まとめ

抗アレルギー薬と抗ヒスタミン薬は違うものであるかのように見えますが、いずれも抗アレルギー作用を示すため、抗ヒスタミン薬は抗アレルギー薬に含まれます。
遊離したヒスタミンを遮断する抗ヒスタミン薬は、アレルギーが起こったときに効果を示します。

他方、ケミカルメディエーター遊離抑制薬やTh2サイトカイン阻害薬のような抗アレルギー薬は、アレルギーが起こることを防ぎます。

抗アレルギー薬とその作用機序を、きちんと掴んでおいてください。

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