問題
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63歳男性。脂質異常症と診断され、食事療法及び運動療法とともにフルバスタチンナトリウム錠 20mg による治療を受けていたが、改善がみられなかった。そこで、以下の処方に変更された。
フルバスタチンナトリウムのほかにも、以下の例のように分子内にフッ素原子が導入された医薬品が数多く開発されている。
医薬品の設計において水素原子をフッ素原子に置き換えることにより期待される主な効果はどれか。2つ選べ。
フルバスタチンナトリウムのほかにも、以下の例のように分子内にフッ素原子が導入された医薬品が数多く開発されている。
医薬品の設計において水素原子をフッ素原子に置き換えることにより期待される主な効果はどれか。2つ選べ。
1 .
炭素一フッ素結合は切断されにくいので、生体内での安定性が高まる。
2 .
親水性の向上により、吸収が促進される。
3 .
フッ素は電気陰性度が大きいので、分子のイオン化が促進される。
4 .
分子全体の大きさにはほとんど影響を与えずに生物活性が増強される。
( 薬剤師国家試験 第99回 薬学実践問題(物理・化学・生物/実務、衛生/実務) 問207 )