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薬剤師の過去問 第99回 薬学理論問題(薬理、薬剤、病態・薬物治療) 問152

問題

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アドレナリン作動薬の基本骨格に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
   1 .
基本骨格はフェニルエチルアミンである。
   2 .
芳香環とアミノ基の間に炭素原子が3個存在する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。
   3 .
アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、アドレナリンβ受容体刺激作用が強い。
   4 .
芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつくことで、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用は最大となる。
   5 .
芳香環のヒドロキシ基がなくなると、中枢作用が強くなる。
( 薬剤師国家試験 第99回 薬学理論問題(薬理、薬剤、病態・薬物治療) 問152 )
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この過去問の解説 (2件)

1
正解:2

1 アドレナリン作動薬の基本骨格は、フェニルエチルアミンです。

2 最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示すのは、芳香環とアミノ基の間に炭素原子が2個存在する場合です。

3 大きな置換基が付くほどβ受容体への特異性が増すので、β刺激作用が強くなります。

4 芳香環の3,4位にヒドロキシ基がつくことで、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用が増強されます。

5 芳香環のヒドロキシ基がなくなることで、脂溶性が高まるため、血液脳関門を通過しやすくなります。
そのため、中枢作用が強くなります。

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正解【2】
芳香環とアミノ基の間に炭素原子が2個存在する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示します。よって、3個が誤りです。

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