薬剤師の過去問
第99回
薬学実践問題（薬理／実務、薬剤／実務） 問253

正解：3

ピタバスタチンは、薬物代謝酵素による代謝をほとんど受けないので、相互作用のない薬と一時期は言われていました。

しかし、エリスロマイシン、リファンピシンとの併用により、ピタバスタチンの肝臓への取り込みが阻害されてしまうことが分かりました。
これは上記の2剤が、ピタバスタチンの肝臓への取り込みに必要なOATP１B1というトランスポーターを阻害するためです。

その結果、ピタバスタチンの血中濃度が上昇し、横紋筋融解症のリスクが高まってしまうので注意が必要となります。

ピタバスタチンはCYPでほとんど代謝されず、相互作用の少ない薬剤と考えられていました。
しかし、ピタバスタチンの肝臓への取り込みに関与している有機アニオントランスポーターOATP1B1をエリスロマイシンが阻害する事が判明しました。

肝臓への取り込みが阻害される事により、ピタバスタチンの血中濃度が上昇し、横紋筋融解症のリスクが上昇する為、添付文書が改定されました。

同様の機序(OATP1B1阻害)によりピタバスタチンスタチンとの併用に注意が必要な薬剤として、シクロスポリン、リファンピシンがあります。
(シクロスポリンは併用禁忌になっています)

よって、回答は3となります。