薬剤師の過去問
第99回
薬学実践問題（薬理／実務、薬剤／実務） 問252

１、誤りです。
スタチン系薬は3-ヒドロキシー3-メチルグルタリルCoA(HMG-CoA)還元酵素を「競合的」に阻害します

２、正しいです。
スタチン系薬はHMG-CoAを阻害する事で、肝臓でのコレステロールの生合成を低下させます。
肝臓での生合成が低下した分、それを補う為、コレステロールの血中からの取り込みを増やそうとします。取り込みを増やすため、肝細胞表面の低密度リポタンパク質(LDL)受容体が増加します。

３、誤りです。
スタチンにはVLDL(コレステロールとトリグリセリド(TG)が含まれる)分泌抑制作用があり、血中へのTGの放出を抑制する為、血中TG濃度を低下させます。

(但し、スタチンの種類により、TG低下作用の強さは異なります。また、分泌を抑制作用以外に間接的なTG生合成阻害作用もあるとの報告がありますが、はっきりとしたことはまだわかりません)

４、誤りです。
HDLは体の中の過剰なコレステロールを回収し、肝臓に戻す役割を持っています。
肝臓内のコレステロールがHMG-CoA阻害作用により低下する為、体の中から回収しそれを補おうと、血中HDLコレステロールが増加します。

５、正しいです。
スタチンの重大な副作用として、横紋筋融解症が有名です。

正解：2.5

ピタバスタチンはスタチン系薬で、作用機序は以下の3つです。

①HMG-CoA還元酵素の競合的阻害
②LDL受容体を増加させ、血中から肝へLDLコレステロール、トリグリセリドの取り込みを促進
③血中HDL上昇


1　HMG-CoA還元酵素の阻害は、非競合的ではなく、競合的に働きます。

2、3は作用機序②の記述を参考にしてください。

4　血中のHDLは上昇します。

5　スタチン系薬の副作用として、横紋筋融解症が表れることがあります。フィブラート系薬との併用により、更にこの副作用の発生率が増加するので、注意が必要です。